一、利福平 它是常用的抗结核药，能使口服避孕药的主要成分炔诺酮和炔雌醇的代谢加快，降低血液中的药浓度，还有可能使子宫内膜部分脱落而出现点滴出血或淋沥不尽，同时使避孕药效降低而导致避孕失败。
二、抗菌素 有人曾对38名服用避孕药同时用氨苄青霉素、新霉素、四环素、复方新诺明、氯霉素而导致避孕失败的妇女进行观察，发现其失败原因是抗菌素抑制了肠道细菌群，使之产生的葡萄糖醛酸酶的数量大大减少，从而影响了避孕药在肠道内吸收，使血液中避孕药浓度下降而达不到避孕效果。
三、抗癫痫药 这类药是酶的诱导剂，如苯巴比妥、苯妥英纳、卡马西平、扑癫酮等。当患有癫痫的妇女服用这类药时，均能促使肝细胞内药物代谢酶的增加，加速对口服避孕药药效的破坏，同时也会增加孕激素与球蛋白结合率，使游离的孕激素浓度大大降低，导致避孕的失效。
四、灰黄霉素 这是一种抗真菌药物，它在与避孕药并用时，可改变肝粒体酶的活性，使甾体激素浓度下降而致经血减少，导致避孕失败。国外曾报道有20多名服用避孕药的妇女，在服用灰黄霉素后，有15名经血量减少、5名闭经、2名怀孕。
五、酶促进剂 如眠尔通等镇静安眠药，保太松等治风湿性关节炎的药物。这些药有酶促作用，可促进肝粒体酶催化药物的代谢活性，加速对口服避孕药的代谢，降低避孕效果。若必须使用安眠药时，可选用安定替代，不要服用其它镇静安眠药。